强效降糖的磺脲类药物种类那么多,究竟有什么区别?

   2022-06-02 养生之道网0
核心提示:提到磺脲类降糖药物,大部分糖友都不陌生,自上世纪五十年代被发现后,现已发展至第三代,第一代如甲磺丁脲与氯磺丙脲(因副作用较多,现已淘汰),第二代包括格列苯脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮等,第三代代表药物为格列美脲。本类药物属于胰岛素促泌剂

提到磺脲类降糖药物,大部分糖友都不陌生,自上世纪五十年代被发现后,现已发展至第三代,第一代如甲磺丁脲与氯磺丙脲(因副作用较多,现已淘汰),第二代包括格列苯脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮等,第三代代表药物为格列美脲。

强效降糖的磺脲类药物种类那么多,究竟有什么区别?

本类药物属于胰岛素促泌剂,其作用机制基本相同,主要是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素,增加体内胰岛素的水平而起到降血糖作用,但具体到每种药物,其降糖效果、适应证及不良反应等方面又有所不同,那么种类繁多的磺脲类降糖药,究竟有什么区别呢?

用法用量和药效药动学方面的区别

磺脲类药物虽然都是通过促进胰腺分泌胰岛素而发挥降糖作用的,但是在用法用量、作用时间,半衰期、代谢排泄途径等方面有所不同。见下表:

从表中可以看出半衰期较短的格列吡嗪、格列喹酮普通制剂为短效制剂,半衰期长的格列苯脲、格列齐特、格列齐特缓释片、格列吡嗪控释片和格列美脲,其中格列齐特为中效制剂,格列苯脲、格列齐特缓释片、格列吡嗪控释片和格列美脲为长效制剂。

适应证方面的区别

磺脲类药物主要适用于尚保留部分胰岛功能的2型糖尿病患者。可作为非肥胖2型糖尿病的一线用药(但超重或肥胖不是其禁忌证)。

对于二甲双胍不耐受或存在禁忌证的患者,也可以考虑将磺脲类药物作为一线用药。但对1型糖尿病患者以及病程较长、病情较重的2型糖尿病患者无效,因为这些患者的胰岛功能已经完全衰竭。不同的药物和制剂适应证有所不同:

1.短效制剂

格列吡嗪和格列喹酮作用时间相对较短,口服吸收快,代谢迅速,体内不容易蓄积,是短效制剂,特别适合老年或以餐后血糖升高为主者。

2.中效制剂

格列齐特作用时间相对短效制剂长,口服后吸收缓慢,一般一日口服2-3次。控制血糖效果比较好,对空腹和餐后血糖均有效。

3.长效制剂

在磺脲类药物中,目前比较常用的长效制剂是格列美脲、格列齐特缓释片及格列吡嗪控释片,作用时间可以持续24小时。一日口服一次,服用方便,增加了患者的依从性,特别适合病程较长、空腹及餐后血糖均高的2型糖尿病患者。

另外一种作用时间长的药物是格列本脲,这种药物作用时间长,降糖作用最强,持续时间久,其代谢产物部分仍有降糖作用,容易引起低血糖,目前应用较少。

药物不良反应方面有一定区别

1.低血糖

低血糖是所有磺脲类药物最常见的不良反应,增加磺脲类药物发生低血糖事件的主要因素有:高龄、饮酒、肝肾疾病,多种药物相互作用。其中,格列本脲因为半衰期长,主要经过肾脏代谢,最容易出现低血糖。

其次,需要警惕格列美脲及格列齐特。短效制剂,格列吡嗪和格列喹酮,因为作用时间短,较为安全。另外格列齐特缓释片及格列吡嗪控释片低血糖风险也相对较低。

2.体重增加

磺脲类药物可以促进胰岛素的分泌,而胰岛素是促进能量储存的激素,这可能间接使体重有所增加。

在各种磺脲类药物中,临床研究表明,格列吡嗪、格列吡嗪控释片和格列美脲增加体重作用不明显,其他均有比较明显的增重作用,其中格列本脲治疗患者的体重增加最明显。

3.对肝肾功能的影响

从上述药代药效学看,磺脲类药物均经肝代谢失活,除了格列喹酮主要从胆汁排泄外,其余磺脲类药物大部分是经肾脏排泄,因此重度肝损害(ALT>8~10倍参考值上限或者ALT>3倍参考值上限且TBIL>2倍参考值上限)者禁用磺脲类药物;对肾功能不全者,格列喹酮肾脏排泄5%,可用于CKD 1~3期患者,4期用药经验有限,5期禁用;格列美脲可用于CKD 1~2期患者,3a期减量,3b~5期禁用;格列齐特和格列吡嗪可用于CKD 1~2期患者,3期减量或慎用,4~5期禁用;格列本脲仅可用于CKD 1~2期患者,3~5期禁用。

对心血管系统的影响不同

磺脲类药物作为拥有六十多年历史的经典降糖药物,其心血管安全性备受关注。对于过去数十年的研究与新近研究关于磺脲类药物心血管安全性的结论截然不同。目前认为一代磺脲类药物对受体的选择性较差,可能会影响心脏的缺血预适应(已经淘汰);二或三代磺脲类药物对受体的选择性较高,对心脏缺血预适应的影响较少,因此具有较好的心血管安全性,特别是新型磺脲类药物如格列齐特缓释片、格列吡嗪控释片及格列美脲,血糖波动小,低血糖风险低,具有相对良好的心血管安全性。特别是格列齐特除降糖外,还具有减少血小板聚集、降低血脂及血黏度、改善微循环、预防血管硬化的作用,比较适合糖尿病合并心血管并发症患者。

降糖作用的继发性失效有不同

磺脲类药物继发性失效的发生可能与B细胞功能衰退、胰岛素抵抗增加、磺脲类受体的不敏感及传导通路异常、自身免疫反应及基因多态性有关。目前,并没有直接证据证明磺脲类药物治疗与B细胞功能衰退有关。所有磺脲类药物使用过程中都可能存在继发性失效问题,但格列美脲具有独特的胰外增敏机制,即可通过非酪氨酸激酶旁路激活胰岛素受体后途径,提高周围组织对胰岛素的敏感性,改善胰岛素抵抗,所以如果其他磺脲类药物出现失效问题,可以改用格列美脲治疗。

 
反对 0举报 0 评论 0
 

免责声明:本文仅代表作者个人观点,与爱美生活网(本网)无关。其原创性以及文中陈述文字和内容未经本站证实,对本文以及其中全部或者部分内容、文字的真实性、完整性、及时性本站不作任何保证或承诺,请读者仅作参考,并请自行核实相关内容。
    本网站有部分内容均转载自其它媒体,转载目的在于传递更多信息,并不代表本网赞同其观点和对其真实性负责,若因作品内容、知识产权、版权和其他问题,请及时提供相关证明等材料并与我们留言联系,本网站将在规定时间内给予删除等相关处理.

  • 春季适合练什么瑜伽体式
    春季适合练什么瑜伽体式
    在春天多练习瑜伽的体式和呼吸,会让你的皮肤更年轻,具活力。下面给大家几个适合春天多练习的瑜伽体式:1、下犬式下犬式是一个经典的伸展体式,并且锻炼我们的手臂力量。建议在下犬式之前,进行手腕热身,因为一些人在练习下犬式过程中出现了手腕酸痛的问题
    09-21
  • 梅毒软下疳怎么治疗
    梅毒软下疳怎么治疗
    一、梅毒软下疳怎么治疗二、 梅毒吃什么好三、 梅毒不能吃什么梅毒软下疳怎么治疗1、梅毒软下疳怎么治疗1.1、大家可以选择用有效的抗菌素包括有红霉素族类的药物,大家也可以选择用头孢类的药物来治疗。治疗软下疳的治疗原则是要及时、足量、规
    09-20
  • 手足口病能吃柿子吗
    手足口病能吃柿子吗
    一、手足口病能吃柿子吗二、手足口病的病因三、手足口病的治疗方法手足口病能吃柿子吗1、手足口病能吃柿子吗手足口病能吃柿子,柿子能有效防治口腔溃疡。柿子除了对口腔溃疡的治疗有很大的疗效,而且对于口腔溃疡的预防也是有一定的作用。手足口病的
    09-20
  • 流瑜伽初学者可以学吗
    流瑜伽初学者可以学吗
    流瑜伽就是指动作编排比较流畅的瑜伽体式,也属于瑜伽的一种,不过没有练习过瑜伽的初学者也是很适合流瑜伽的,而且流瑜伽由于动作的连贯性,也更适合年轻人练习。流瑜伽强调运动与呼吸的和谐性,同时引入一些动感的姿势,使整个修习过程充满活力,情趣盎然!
    09-19
  • 补中益气汤的标准配方
    补中益气汤的标准配方
    【方剂出处】补中益气汤,出自元-李东垣《内外伤辨惑论》【配方组成】黄芪一钱(18克);炙甘草五分(9克);人参,去芦,三分(9克);当归,酒焙干或晒干,二分(3克);橘皮,不去白,二分或三分(6克);升麻二分或三分(6克);柴胡二分或三分(
    09-19
  • 头晕按摩哪里可以缓解
    头晕按摩哪里可以缓解
    为了缓解头晕,按摩穴位是有一定帮助的,最常见的穴位就是太阳穴、风池穴、太冲穴、神庭穴等等,导致头晕的原因比较多,最好是能找到病因,选择适合的治疗方法,同时再配合着按摩的手法来缓解头晕。顺着眼角边张嘴摸到有坑处就是太阳穴。按揉此穴位需要有轻到
    09-19
  • 枸杞和什么搭配补肾
    枸杞和什么搭配补肾
    枸杞子有很好的补肾壮阳作用,很多人会直接拿枸杞来泡水喝,却发现补肾壮阳作用不明显。那么,枸杞加下面四种食物最补肾。1、枸杞+肉桂枸杞可以和肉桂一起泡水喝,达到补肾壮阳的目的。枸杞有滋阴补阳的作用,肉桂有补肾壮阳的作用,两者合用可以达到补肾壮
    09-19
  • 胰腺分裂如何检查出来?
    爱美生活网健康频道导读:人体的胰腺是很重要的一种器官,如何发生了胰腺分裂,我们该如何检查出来呢?下面请听听专业的医生怎么给我们解读胰腺分裂如何检查出来的相关知识。……人体的胰腺是很重要的一种器官,如何发生了胰腺分裂,我们该如何检查出来呢?下
    09-18
  • 阳虚发热是什么病症?
    爱美生活网健康频道导读:在中医临床医学上,很早就有针对阳虚发热这种病症的研究和记载了。因此,阳虚发热其实是一种中医病证名词。……在中医临床医学上,很早就有针对阳虚发热这种病症的研究和记载了。因此,阳虚发热其实是一种中医病证名词。什么是阳虚发
    09-18
  • 粪便性状
    粪便性状粪便性状检查,可帮助诊断各种肠道疾病。粪便俗称大便,人或动物的食物残渣排泄物.粪便的四分之三是水分,其余大多是蛋白质、无机物、脂肪、未消化的食物纤维、脱了水的消化液残余、以及从肠道脱落的细胞和死掉的细菌,还有维生素K、维生素B。有助
    09-18
点击排行